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柔红霉素
POST TIME:2019-01-06 13:55编辑:摆渡化学
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产品名称:柔红霉素
CAS:20830-81-3
别名:红保霉素;红比霉素;红卫霉素;柔红霉素;柔毛霉素;正定霉素;道诺霉素;道诺霉素杂质
英文名:Daunorubicin
熔点
155 °C
沸点
608.13°C (rough estimate)
密度
1.3522 (rough estimate)
折射率
1.6400 (estimate)
酸度系数(pKa)
pKa 4.92±0.16(H2O t=25±0.5 I=0.03) (Uncertain)
EPA化学物质信息
5,12-Naphthacenedione, 8-acetyl-10-[(3-amino-2,3, 6-trideoxy-.alpha.-L-lyxo- hexopyranosyl)oxy]-7,8,9, 10-tetrahydro-6,8,11-trihydroxy- 1-methoxy-, (8S,10S)-(20830-81-3)
临床一线抗癌药物
柔红霉素是一种临床一线抗癌药物,属于第一代蒽环类抗肿瘤抗生素,又称正定霉素,柔毛霉素,红比霉素,红保霉素,佐柔比星,红比脘,被广泛应用于肿瘤的临床治疗。其作用机制在于细胞的核酸合成过程,能直接与DNA结合,阻碍DNA合成和依赖DNA的RNA合成反应,对RNA的影响尤为明显,并可选择性作用于嘌呤核苷。与周期非特异性化疗药阿霉素相似,但抗瘤谱远少于阿霉素,同时对实体瘤疗效也远不如阿霉素和表阿霉素。
在人类肝脏中广泛存在的羰基还原酶1能将柔红霉素转化成一种新的醇代谢物柔红霉素醇。这种新生成的醇代谢物不仅抗肿瘤活性比柔红霉素低,还会对心脏产生毒性,造成心肌细胞的损伤。这一代谢特点大大限制了它的临床应用。若能找到羰基还原酶1的抑制剂,不仅可以提高柔红霉素等蒽环类抗癌药物的临床疗效,而且还能大大降低毒副作用。
动物试验表明柔红霉素对小鼠L1210白血病有延长生命的作用,并且对氨基甲叶酸、6-巯基嘌呤及5-氟尿嘧啶耐药的细胞株也显示出一定的疗效。另外,它对吉田肉瘤大鼠有延长生命的疗效,并且对环磷酰胺、三乙烯硫代磷酰胺、6-巯基嘌呤、5-氯尿嘧啶、丝裂霉素C及色霉素A3耐药的细胞株也显示出一定的疗效。
适应症
柔红霉素主要用于治疗急性白血病(包括慢性转为急性的骨髓性白血病)、对常用抗肿瘤药耐药的急性淋巴细胞或粒细胞白血病,对小儿急性淋巴细胞白血病缓解率达60%,但缓解期短,故需与其他药物合并应用。
本品对淋巴肉瘤、神经母细胞瘤、骨骼肌瘤、绒癌亦有一定疗效。
化学性质
红色结晶性或无定形粉末。熔点188-190℃(分解)。易溶于水、甲醇,不溶于乙醚、丙酮、氯仿或苯。
用途
抗癌抗菌素。
用途
属抗肿瘤药
生产方法
我国由河北省正定县土壤中分离出的天蓝淡红色放线菌正定变种(Str.Coeruleorubidusuar.Zhengding)培养液提出的抗生素,与国外报道的柔红霉素是同类的物质。上述菌种在发酵过程中产生柔红霉素A,B二种组分,A为有效成分,约占30%左右。B组分的毒性比A组分大近100倍。采用氯仿等溶媒萃取,通过提炼将B组分除去。
类别
有毒物品
毒性分级
高毒
急性毒性
口服- 大鼠 LD50 336 毫克/ 公斤; 口服- 小鼠 LD50: 205 毫克/公斤
可燃性危险特性
明火、受热、氧化剂可燃;燃烧排放氮氧化物刺激烟雾
储运特性
库房通风低温干燥; 轻装轻卸、与氧化剂和酸类分开存放
��火剂
雾状水、泡沫、砂土、二氧化碳、1211灭火剂
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15.5K
呃,好文章总是百看不厌,耐人寻味,您也可以收藏分享哟 :)
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