博彩平台
质量是生命、服务是灵魂
免费咨询:
027-59265633
博彩平台
博彩平台
企业概况
LOGO理念
产品中心
生物化工
有机原料
表面活性剂
医药中间体
天然产物
无机化工
染料及颜料
催化剂及助剂
原料药
化学农药原药
香精与香料
服务与优势
合作企业
经营范围
品质保障
人才招聘
实验室研发员
最新新闻
摆渡新闻
行业动态
博彩平台
联系方式
主页
>
产品中心
>
生物化工
>
吴茱萸次碱
POST TIME:2019-01-06 18:53编辑:摆渡化学
READ:
产品名称:吴茱萸次碱
CAS:84-26-4
别名:8,13-二氢吲哚并[2',3':3,4]吡啶并[2,1-B]喹唑啉-5(7H)-酮;RUTAECARPINE吴茱萸次碱;吴茱萸次碱1G;吴茱萸次碱95+%;茱萸鹼;吴茱萸次碱;吴茱萸次碱RUTAECARPINE;吴茱萸次碱(标准品)
英文名:Rutaecarpine
熔点
259.5-260°
沸点
429.62°C (rough estimate)
密度
1.2030 (rough estimate)
折射率
1.5855 (estimate)
储存条件
2-8°C
溶解度
DMSO: 18 mg/mL clear yellow solution, soluble
形态
solid
颜色
white
Merck
14,8298
CAS 数据库
84-26-4(CAS DataBase Reference)
概述
吴茱萸次碱(rutaecarpine,Rut)是从中药吴茱萸 (Evodiarutaecarpa(Juss)Beth)中提取出来的化学单体。吴茱萸是一种用于治 疗高血压、心绞痛等的传统中药,应用十分广泛,吴茱萸次碱是其主要有效成分 。研究表明吴茱萸次碱有抗高血压、抗癌、抗炎、抗血栓形成等多种药理学作 用,预示着它有开发成新的单体药物的前景,目前许多学者正致力于将其开发成 一种全新作用机制的抗高血压、抗炎药物。
图:吴茱萸
合成
目前合成Rut的方法有以下:
一:该方法原料易得,反应条件温和,时间短,产率较高,通过改变内酰胺的种类 可得到一系列衍生物,粗品经乙醇重结晶可得纯品。采用该法合成Rut,产率达 92%。
图:合成路线
二:以靛红酸酐为原料,经7步反应,得到Rut,反应时间长,步骤较多,文献报道 的目标产物只有Rut,没有其他衍生物,产率为30%
三:以靛红酸酐为原料,经4步反应,得到Rut,条件温和,时间较短,文献中合成 目标产物可在苯环上取代基得到衍生物,产率较低。
四:以邻氨基苯甲酰胺和戊己二酸酐为原料。经6步反应,Rut的产率为34.6%。 条件温和,时间较长。
代谢研究
Rut能够有效诱导肝脏内CYP1A 1,CYP1A2的活性,并且Rut对小鼠体内的肝脏CYP2B有诱导作用。Rut是CYP3A 4的机制性抑制剂:① Rut对CYP3A 4的抑制作用依赖预孵化时间;②抑制作用需要NAD-PH;③ CYP3A 4的竞争性抑制剂酮康唑能够减弱Rut的抑制作用;④透吸不能够恢复受Rut抑制后的CYP3A 4的活性。
药理作用
心血管系统作用:Ru t能增强晶体停搏液对心脏的保护作用,其作用能被 capsazep ine和 CGRP8~ 37取消。此外,Rut对离体豚鼠心脏过敏损伤有保护作 用, 并增加冠脉流出液中 CGRP水平, 预先使用CGRP8 -37能取消 Rut对心脏 的保护作用Rut有广泛的心脏保护作用,这些保护作用均与其激动辣椒素受体, 促进CGRP释放有关。
此外,Rut的降压和扩血管作用主要涉及内皮细胞 Ca2+-NO - cGMP途径, 也与其减少平滑肌细胞细胞内钙有关。Rut的降压和扩血管作用与其激活辣椒 素受体, 促进CGRP释放有关。
对消化系统的作用:离体试验显示,Rut能拮抗乙酰胆碱或组胺对豚鼠离体回肠 的收缩作用。另外,Rut的胃黏膜保护作用可能与其激活辣椒素受体,促进CGRP 释放有关。Rut能抑制结肠炎小鼠的腹泻,降低肠重指数,减轻结肠炎性损伤,降 低结肠组织髓过氧化物酶和前列腺素(PG)E2含量。
对神经系统的作用:Rut能剂量依赖性的降低大鼠脑缺血、再灌注损伤后脑梗 死面积,促进脑功能恢复,并增加缺血区CGRP浓度。研究者认为,Rut的保护作用 可能与其增加 CGRP浓度有关。此外,有研究显示,Rut能阻断 NG108 - 15神经 细 胞的延迟整流钾通道,延长其动作电位时程。
抗血小板:Rut的抗血小板作用与其抑制磷脂酶C活性,减少磷酸肌醇降解,抑制 血栓素生成,进而抑制血小板内钙离子动员有关。对小鼠的在体实验也显示, Rut能有效的抗血小板,抑制动脉血栓形成。
抗炎镇痛作用:对大鼠和小鼠的研究显示,Rut具有显著的抗炎和抗伤害感受作 用。此外,Rut减轻溃疡性结肠炎动物的结肠炎性损伤, 降低髓过氧化物酶和 PGE2含量,Rut的抗炎作用与其抑制花生四烯酸释放和前列腺素合成有关. 抗癌作用:Rut能抑制四氧二苯二氧杂环己二烯 ( TC DD ) 与TCDD受体结合,并 抑制苯唑芘烯 7, 8 -二氢二醇 XEM 2细胞的致突变作用,这与 Rut抑制细胞色 素P450( CYP)1A1有关。对小鼠和人肝微粒体研究证实,Ru t能选择性抑制 CYP1A, 其对CYP1A2的抑制作用强于对CYPAl的抑制作用。许多前致癌物质都需 要通过CYP转化为亲电子化合物最终发挥致癌作用, 因此,Rut可能具有抗癌作 用。
参考文献
【博彩平台】余奇, 郭澄, 程泽能. 吴茱萸次碱的研究进展[J]. 药学实践杂志, 2007, 25(6):353-357.
【博彩平台】段徐, 凌峰. 吴茱萸次碱的药理作用[J]. 中华中医药学刊, 2007, 25 (9):1857-1859.
【博彩平台】李莹莹. 吴茱萸次碱通过激活CAR调节糖脂代谢的机制及其药动学研究 [D]. 浙江大学, 2016.
【博彩平台】刘保林, 吴巍巍, 靳长峰,等. 吴茱萸次碱对小鼠溃疡性肠炎的治疗作用 [J]. 中国临床药理学与治疗学, 2004, 9(11):1273-1277.
【博彩平台】吴海. 吴茱萸次碱吸收机理研究[D]. 四川大学, 2007.
上一篇:
土木香内酯
下一篇:
表儿茶素
15.5K
呃,好文章总是百看不厌,耐人寻味,您也可以收藏分享哟 :)
>
湖北摆渡化学制品有限公司 版权所有
沂南卧龙网
九州体育
新葡京博彩
义乌薄利批发网
博彩公司排名
博彩网站
彩票网站
中国学生网
正规赌博平台
凤凰彩票平台
mg电子
王朝霸域官方论坛
时尚论坛
尖兵户外
名著小说网
和记娱乐
枣庄大众网
大发彩票
彩票平台
365betapp
EC
广东容声电器股份有限公司官网
AMAZFIT
万书楼
益盟操盘手财经新闻频道
绿茶新时代
上海大学招生就业网
东联科技
新浪通行证
58同城柳州分类信息网
站点地图
麻辣社区
奇才股份
伊菲股份
中国江苏网文化频道